Бициллин-5 содержит новокаиновую соль бензилпенициллина (300 000 ЕД) и дибензилэтилендиаминовую соль бензилпенициллина (1 200 000 ЕД). Вводится внутримышечно двухмоментно в верхненаружный квадрант ягодицы.

Согласно инструкции, перед введением дюрантных препаратов пенициллина назначаются антигистаминные препараты.

Феноксиметилпенициллин отличается от бензилпенициллина высокой кислотоустойчивостью, не разрушается кислотой желудочного сока, что дает возможность применять его внутрь. Благодаря хорошей растворимости в щелочной среде кишечника и быстрой всасываемости обеспечивается высокая и длительная концентрация пенициллина в сыворотке крови. Он относительно малотоксичен, не обладает кумулятивным действием, быстро выводится из организма с мочой. Феноксиметилпенициллин назначается внутрь в дозах, в 2 раза больших по сравнению с водорастворимым пенициллином. Его рекомендуется назначать больным сифилисом детям и взрослым, которым противопоказаны инъекции пенициллина, бициллина, экмоновоциллина.