Противопоказаниями к применению препаратов пенициллина (бициллина) являются повышенная чувствительность к ним, а также бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, тяжелая форма гипертонической болезни, инфаркт.миокарда в анамнезе, активный туберкулез, болезни кроветворной системы, желез внутренней секреции и острые желудочнокишечные заболевания. Особая осторожность должна соблюдаться у многократно лечившихся пенициллином в прошлом. У ослабленных больных и престарелых разовая доза дюрантного пенициллина не должна превышать 1 200 000 ЕД; накануне инъекции целесообразно назначать антигистаминные препараты.

Согласно инструкции, у больных, не переносящих пенициллин, и при пенициллиноустойчивых формах заболевания могут быть применены препараты мышьяка: больным первичным серонегативным сифилисом — 3 курса смешанного лечения новарсенолом или миарсенолом и препаратами висмута; больным первичным серопозитивным, вторичным свежим, вторичным рецидивным сифилисом — 6 курсов такого смешанного лечения; больным третичным сифилисом — 8 курсов. При смешанном лечении больных третичным сифилисом препаратами мышьяка и висмута суточная доза новарсенола (миарсенола) должна быть не более 0,1 г, а курсовая доза —4 г.