Пенициллины — наиболее активные противосифилитические средства в настоящее время. По быстроте и силе трепонемоцидного и трепонемостатического действия превосходят все другие препараты. Считают, что концентрация пенициллина в крови выше 0,03 ЕД/мл достаточна для обеспечения противосифилитического эффекта. Пенициллины легко переносятся больными и лишь изредка дают аллергические осложнения.
Возможность излечения сифилиса пенициллинами доказана экспериментально и подтверждена многолетними клиническими наблюдениями. В СССР пенициллины для лечения сифилиса применяют либо как единственное средство, либо в комбинации с препаратами висмута, причем терапия в зависимости от избранного метода может проводиться непрерывно (перманентно) или повторными курсами. До начала лечения необходимо выяснить вопрос о переносимости препаратов группы пенициллина в прошлом, о чем следует сделать запись в истории болезни. Даже если указаний на непереносимость пенициллинов в анамнезе нет, за 30 мин до первой инъекции бензилпенициллина, а также перед каждой очередной инъекцией дюрантных препаратов вводят с целью профилактики аллергических реакций один из антигистаминных препаратов (димедрол, диазолин, супрастин).
В настоящее время применяют следующие препараты группы пенициллина.
Бензилпенициллин — водорастворимая натриевая или калиевая соль бензилпенициллиновой кислоты. Вводят внутримышечно в водном растворе в дозах, зависящих от массы тела больного и избранной схемы лечения. Для поддержания равномерной концентрации препарата в крови инъекции следует делать каждые 3 ч без ночных перерывов. Удлинение промежутков между инъекциями может быть причиной неудачи лечения, так как уровень пенициллина в крови в таких случаях падает ниже необходимого для трепонемоцидного действия.
Бициллин3 — дюрантный препарат, содержащий смесь натриевой или калиевой, новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой соли бензилпенициллина. Вводят внутримышечно двухмоментным способом 1 раз в 4 дня. Разовая доза составляет при массе тела больного до 60 кг — 1200000 ЕД, при массе тела от 60 до 80 кг — 1500000 ЕД, свыше 80 кг1800000 ЕД.
3. Бициллин1 и бициллин5 также являются дюратными препаратами, поддерживающими терапевтическую концентрацию пенициллина в крови длительное время. Бициллин (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) и бициллин5 (смесь 20% новокаиновой соли и 80% дибензилэтилендиаминовой соли бензилпенициллина) вводят внутримышечно двухмоментным способом 1 раз в 5 дней в тех же дозах, что и бициллин3.
4. Феноксиметилпенициллин — препарат пенициллина для приема внутрь. Назначают при сифилисе только в виде исключения, когда по какимлибо причинам инъекционный способ лечения невозможен (например, при гемофилии). Разовые, суточные и курсовые дозы феноксиметилпенициллина удваивают по сравнению с дозами бензилпенициллина, которые могли бы быть назначены в данном случае.