Пиковая концентрация большинства антигиистаминних препаратов в крови развивается через 23 ч после употребления и в настоящее время есть максимальная вираженость терапевтического эффекта и побочного действия (сонливость, слабость). Это необходимо учитывать при амбулаторном назначении этих препаратов определенным категориям больных (водителе, машинисты, операторы и т.п.) с целью предотвращения несчастных случаев.
Большинство антигистаминных препаратов есть блокираторами нерецепторов, к блокираторам Н 2рецепторов принадлежат препараты группы циметидина (тагомет, беломет, примамет, циметакс), ранитидина (пепторан, зантак и прочие) и блокираторы Н2рецепторов третьего поколения (фамотидин). Эти препараты имеют еще антиадрогенну и гепатотоксичну действия.
Блокираторы негистаминовых рецепторов могут принадлежать к разным химическим группам и это необходимо учитывать при замене одного препарата другим, а также при комбинированном назначении двух или трех антигистаминных препаратов. Известно, что вещества с подобным химическим строением имеют общие антигенные детерминанты, поэтому их комбинация нецелесообразная и даже вредная. Так, супрастин из группы етилендиаминов нельзя назначать при кропивянке, вызванной еуфилином, который имеет в своем составе етилендиамин, так как это приведет к ухудшению состояния больного. Недопустимо при лечении дерматита или кропивянке, вызванных аминазином, назначать дипразин (пипольфен), так как оба препараты принадлежат к производным фенотиазину и имеют близкие антигенные свойства. В случае развития аллергической реакции на антигистаминной препарат нельзя назначать антигистаминной препарат этой же химической группы.
Названные примеры указывают на важность знания химической классификации антигистаминных препаратовблокираторов нерецепторов.
Прибавим, что цинаризин есть не только блокиратором нерецепторов, а и антагонистом важных медиаторов анафилаксии, имеет свойству блокиратора кальциевых каналов и этим напоминает действие коринфару (нифедипина).