В связи с тем, что под воздействием аллопуринола часть гипоксантина и ксантина не преобразуется, как обычно, в мочевую кислоту, указанные оксипурины должны были бы в повышенном количестве находиться в крови. Однако, но данным K. Hnenberg с соавторами, Yu и Gutman, показатели содержания этих соединений в крови в период лечения аллопуринолом обычно оказываются на верхней границе нормы или лишь незначительно превышают ее (0,3—0,5 мг % по сравнению с 0,1—0,3 мг %). Лишь в редких случаях соответствующие индексы достигают уровня 1 мг %. Подобная ситуация объясняется тем, что и гипоксантин, и ксантин удаляются почками сравнительно быстро, по данным KHnenberg с соавторами, приблизительно в 6—16 раз скорее, чем ураты. Кроме того, часть этих оксипуринов вновь используется в нуклеиновом обмене. В связи с указанным при лечении аллопуринолом не имеется опасности перевода подагры мочекислой в подагру ксантиновую или гипоксантиновую.

90—95% аллопуринола выделяется, будучи преобразованными в аллоксантин, остальное же количество препарата экскретируется в неизменном виде.

Величина оптимальных суточных доз аллопуринола прямо пропорциональна тяжести заболевания: при его легких формах — 100—300 мг в сутки, при более неблагоприятном течении — 400—600 мг в сутки, при тяжелых формах — до 800 мг в сутки и как исключение до 1000 мг в сутки. При многомесячном использовании препарата возможен переход на более низкие поддерживающие дозы. Как свидетельствует уже накопленный опыт, лечение аллопуринолом может продолжаться несколько лет.